中药粉雾剂历史及分类特点

关键技术：

    胰岛素具生物活性，应避免微粉化过程对主药的破坏，微粉化技术为制备的关键所在。

    药典收载、专利及质量标准：

    尚未上市，专利：US 5392789，US 5672581，WO95／00128

    包装、价格及预期经济效益：

    胶囊型粉雾剂，吸入器特制，体积约为普通吸入装置的三倍，具呼吸触动功能。预期会带来极大的社会和经济效益。

    鲑降钙素粉雾剂（肺吸入）

    产品名称：鲑降钙素粉雾剂（肺吸入）

    研究单位：Astra

    适应症：用于骨质疏松伴有骨癌，或绝经后骨质疏松、高钙血症、恶性肿瘤性骨质溶解、变形性骨炎等
 
    特点和市场发展趋势：

    合成鲑降钙素（salcatonin）对绝经后骨质疏松有明显疗效。降钙素通过抑制破骨细胞活性来抑制骨丢失，鲑降钙素在抑制破骨细胞活性方面的作用约为天然降钙素的50倍。随着我国人口老龄化趋势的加剧，骨质疏松症患者逐渐增加，对骨质疏松症治疗药物的需求也加大。1996年的调查显示，中国约有1.l亿60岁以上的人口，已有8400多万人患有不同程度的骨质疏松，至2001年此数字将增加至1.l亿。在治疗骨质疏松症的药物中，降钙素以其疗效可靠而占主导地位，已被医生和广大骨质疏松症患者所认同，已为英国、法国、德国、比利时、瑞士、荷兰、葡萄牙和欧洲药典等多部药典所收载。肺吸入粉雾剂中，药物以单剂量固体粉末形式存在，稳定性较液体制剂明显提高；使用携带方便；胶囊内粉末全部排空吸入，装置内残留量极低，控制药物粒径，使其易在吸收部位沉积，且无须加入吸收促进剂，不会对呼吸道粘膜造成破坏。尤其适宜于不能使用雌激素的妇女绝经后骨质疏松症，病人的顺应性明显优于注射液。

    处方和工艺：

    鲑降钙素 300IU

    载体 10～50mg

    蛙降钙素经微粉化处理，得动态粒径为l～3μm的粉体，与生物可降解的载体（如乳精、甘露醇、环糊精等）混合，该载体的轻敲密度应小于0.4g／cm3，质量平均粒径为5～30μm。合后的粉体置胶囊或泡囊内，使用时通过吸入装置给药。

    关键技术：

    主药的微粉化处理、载体的制备及吸入装置的选择。

    药典收载、专利及质量标准：

    本品尚在研制阶段。专利：PCT／SE94／00634，US 5985309，US 5874064

    包装、价格及预期经济效益；

    预期会有较好的社会效益和经济效益。

    双氢麦角胺粉雾剂（鼻用）

    产品名称：双氢麦角胺粉雾剂（鼻用）

    研究单位：Fisons, Taisei

    适应症：偏头痛

    特点和市场发展趋势：

    偏头痛已成为增长最快的治疗领域之一，工作节奏和生活压力的加大，使得偏头痛的发病率持续上升，其发作使美国一年损失3000万个工作日。本制剂患者可自行给药，为欲快速解除疼痛、不喜欢注射给药或因恶心、呕吐不能口服药物的偏头痛患者提供了选择的余地，且价格较舒马普坦便宜。

    处方和工艺：

    本品为主药与具生物粘附性的高分子材料形成复合物，与适量载体混合后，装入胶囊。使用时胶囊置装置内，喷入鼻腔给药。 
    关键技术：

    吸入装置的仿制及生物粘附材料的选择。

    药典收载、专利及质量标准：

    本品未收入各国药典。有专利报道。

    包装、价格及预期经济效益：

    预期会有较好的经济效益。

    加压素粉雾剂（鼻用）

    产品名称：加压素粉雾剂（鼻用）

    研究单位：TEIJIN LIMITED

    适应症：尿崩症，原发性夜间遗尿及血友病等

    特点和市场发展趋势：

    尿崩症为垂体后叶不能分泌足够的加压素，引起病人产生大量的稀释尿液所致，需终身用药，本品为治疗尿崩症的首选药物。原发性夜间遗尿是临床常见的一种疾病。国内临床现用制剂为上海生化一厂生产的垂体后叶加压素鼻吸粉剂和鞣酸加压素注射剂。前者将药物置一玻璃管内，用时取适量吸入，无定量和吸入装置，使用极为不便；后者需注射给药，给患者增加了注射的痛苦和治疗的成本。故采用现代制剂技术制备加压素鼻用粉雾剂，将会起到规范加压素用药及方便患者、节约成本之目的。

    处方和工艺：

    加压素 20mg

    羟丙基纤维素（HPC） 980mg

    氯苄烷铵 0.1mg

    加压素、HPC、苯扎氯铵共混合，得到均一的加压素为1.4～2.0单位／mg的粉体，粉体粒径应为30～150μm，充填入硬胶囊内，得鼻腔给药加压素粉雾剂。使用时经鼻用粉雾装置喷入给药。

    关键技术：

    吸入装置的仿制及粉末粒径的控制。

    药典收载、专利及质量标准：

    本品未收入各国药典。专利：EP 0193372。

    包装、价格及预期经济效益：

    预期会有较好的社会效益。